PENICILLIN

Penicillin được lấy từ một số nấm sợi Penicillum rotatum và Penicillum crysogenum. Có nhiều loại penicillin ,trong đó penicillin G là tốt nhất. Các dạng penicillin có cấu trúc nhóm chức tác dụng diệt khuẩn đều là vòng beta-lactam

- Các dạng khác nhau có tính chất vật lý, hóa học khác nhau, do đó tính diệt khuẩn, tính tiện dụng, bảo quản và khả năng duy trì nồng độ điều trị trong cơ thể khác nhau. Ở liều thấp penicillin kìm hãm vi khuẩn, liều cao làm dung giải vi khuẩn. Tác dụng tốt đối với các vi khuẩn Gram dương (liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn, vi khuẩn uốn ván, đóng dấu lợn, nhiệt thán,...). Tuy nhiên chất kháng sinh này có tác dụng yếu đối với vi khuẩn tụ huyết trùng và không có tác dụng đối với vi khuẩn lao, sẩy thai truyền nhiễm (các Brucella), phó thương hàn và các virut. Khi tiêm vào bắp thịt, penicillin G thấm rất nhanh vào máu, duy trì lâu được hàng giờ trong các tổ chức, tuy nhiên khó thấm vào các khớp, màng phổi, màng tim, phúc mạc, không thấm vào dịch não - tủy, hầu hết bài tiết qua thận. Trong khi đó, penicillin V nhờ tính thấm tốt qua niêm mạc ruột và đề kháng với axit dạ dày nên có thể áp dụng cho người và động vật dạ dày đơn qua đường miệng (cho uống).
- Penicillin gây rối loạn sự quá trình tổng hợp peptidoglycan của vách tế bào vi khuẩn nên làm cho tế bào vi khuẩn bị vỡ trong quá trình tế bào tăng trưởng thể tích. Vì vậy, các penicillin có tác dụng tốt đối với vi khuẩn đang phát triển mạnh (thường trong bệnh cấp tính) nhưng tác dụng rất hạn chế đối với vi khuẩn phát triển chậm (trong bệnh mãn tính). Các thuốc kháng sinh làm chậm quá trình tăng trưởng của vi khuẩn (như nhóm tetracyclin,...) có tác động làm giảm hiệu quả điều trị của penicillin.
- Penicillin thường gây hiện tượng vi khuẩn kháng thuốc, còn ở người có thể gây dị ứng nặng.